Kurang lebih 2500 tahun sebelum masehi, penggunaan tanaman obat sudah dilakukan orang, hal ini dapat diketahui dari lempeng tanh liat yang tersimpan di Perpustakaan Ashurbanipal di Assiri, yang memuat simplisia antaara lain kulit delima, opium, adas manis, maud, ragi, minyak jarak. Juga orang Yunani kuno misalnya Hippocrates (1446 sebelum masehi), seorang tabib telah mengenal kayu manis, hiosiamina, gentian, kelembak, gom arab, bunga kantil dan sebagainya.
Pada tahun 1737 Linnaeus, seorang ahli botani Swedia, menulis buku “Genera Plantarum” yang kemudian merupakan buku pedoman utama dari sistemik botani, farmakognosi modern dirintis oleh Martiuss. Seorang apoteker Jerman dalam bukunya “Grundriss Der Pharmakognosie Des Planzenreisches” telah menggolongkan simplisa menurut segi morfologi, cara- cara untuk mengetahui kemurnian simplisa.
Farmakognosi mulai berkembang pesat setelah pertengahan abad ke 19 dan masih terbatas pada uraian makroskopis dan mikroskopis. Dan sampai dewasa ini perkembangannya sudah sampai ke usaha-usaha isolasi, identifikasi dan juga teknik-teknik kromatografi untuk tujutan analisa kualitatif dan kuantitatif.